通用名：他拉唑帕利

商品名：Talzenna

全部名称：他拉唑帕利，他拉唑帕尼，他唑来膦，talazoparib,Talzenna

适应症：

本品用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗。

用法用量：

推荐剂量为每日一次，每次1mg，口服，饭前或饭后服用均可。

不良反应：

＞10%：

血红蛋白减少

白细胞减少

淋巴细胞减少

中性粒细胞减少

疲劳

血小板减少

葡萄糖增加

贫血

恶心

AST（谷草转氨酶）增加

碱性磷酸酶增加

中性粒细胞减少症

ALT（谷丙转氨酶）增加

头痛

钙减少

呕吐

脱发

腹泻

食欲下降

腹痛

头晕

1-10%：

味觉障碍

消化不良

口腔炎

淋巴细胞减少

血小板减少

中性粒细胞减少

疲劳

葡萄糖增加

碱性磷酸盐增加

呕吐

头疼

AST / ALT（谷草转氨酶/谷丙转氨酶）增加

钙减少

＜1%：

食欲下降

恶心

淋巴细胞减少

白细胞减少

禁忌：

尚不明确。

注意事项：

服用TALZENNA之前，请告知您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括您是否:

肾脏有问题.

怀孕或计划怀孕。TALZENNA会伤害你未出生的婴儿，并可能导致流产 。如果您怀孕或在TALZENNA治疗期间怀孕，请立即告诉您的医疗保健提供者。

如果您能够怀孕，您的医疗保健提供者可能会在您开始治疗前进行妊娠测试和TALZENNA一起。

有能力怀孕的女性在接受以下治疗期间应使用有效的避孕措施，TALZENNA和接受最后一剂TALZENNA后至少7个月。与您的医疗保健提供者交谈关于可能适合你的节育方式。

有女性伴侣的男性怀孕或能够怀孕时，应使用有效的节育措施，在用TALZENNA治疗期间和接受最后一剂TALZENNA后至少4个月。

母乳喂养还是计划母乳喂养。不知道TALZENNA是否进入你的母乳。不要母乳喂养，在用TALZENNA治疗期间和接受最后一剂TALZENNA后1个月。与您的医疗保健机构交谈，提供者关于在这段时间喂养婴儿的最佳方式。 告诉你的医疗保健提供者你服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。

服用TALZENNA和某些其他药物会影响TALZENNA的工作方式，并可能导致副作用。

贮藏：

储存在20-25°C（68-77°F）; 15-30°C（59-86°F）之间允许的短途旅行

作用机制：

Talazoparib是一种高效的PARP双重抑制剂，可抑制PARP酶并有效阻断PARP对单链DNA断裂的影响，防止DNA损伤修复并导致BRCA1/2突变细胞死亡。

安全与疗效：

这项批准是基于名为EMBRACA的开放标签，3期临床试验的结果。在这项研究中，431名患者以2:1的比例接受talazoparib或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。

试验结果表明，接受talazoparib治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期（PFS）显著延长，talazoparib组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月（HR 0.54, 95% CI: 0.41,0.71;p<0.0001）。这表示talazoparib将疾病进展风险降低了46%。而且，talazoparib组的客观缓解率为62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上（p<0.0001）。