通用名：阿片哌酮

商品名：Ongentys

全部名称：阿片哌酮，奥匹卡朋，opicapone，Ongentys，opicapon

适应症：

适用于帕金森病（PD）发作“休”的患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。

用法用量：

建议剂量为每天睡前口服一次50mg。

服用ONGENTYS之前1小时和之后至少1小时，患者不应进食。

中度肝功能不全患者的推荐剂量为每天睡前口服25mg；避免在有严重肝功能不全的患者中使用。

不良反应：

最常见的不良反应：运动障碍，便秘，血肌酸激酶升高，低血压/晕厥和体重减轻。

禁忌：

并用非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂。

嗜铬细胞瘤，副神经节瘤或其他儿茶酚胺分泌性肿瘤的病史。

注意事项：

伴随使用儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢的药物的心血管效应：可能导致心律不齐，心跳加快和血压过度变化。与COMT代谢产物同时治疗时，监测患者。

在日常生活中入睡：在治疗前建议患者。

低血压/晕厥：如果发生，请考虑停止使用ONGENTYS或调整其他可降低血压的药物的剂量。

运动障碍：可能导致或加剧运动障碍；考虑左旋多巴或多巴胺能药物减量。

幻觉和精神病：考虑停止发生GENISTYS。

冲动控制/强迫症：考虑停止发生ONGENTYS。

戒断急需的高热和精神错乱：停止ONGENTYS时，应监测患者并考虑根据需要调整其他多巴胺能疗法。

贮藏：

存放在低于30°C（86°F）的温度下。

作用机制：

opicapone是儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的选择性和可逆抑制剂。

COMT催化S-腺苷-L-蛋氨酸的甲基向含有邻苯二酚结构的底物的酚基转移。COMT的生理底物包括DOPA，儿茶酚胺（多巴胺，去甲肾上腺素和肾上腺素）及其羟基代谢物。当卡比多巴阻止左旋多巴的脱羧时，COMT成为左旋多巴的主要代谢酶，催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸（3-OMD）。

安全与疗效：

FDA批准Ongentys，基于来自38项临床研究的数据支持，包括2项III期临床研究BIPARK-1和BIPARK-2，其中有超过1000例帕金森病患者接受了Ongentys治疗。在BIPARK-1试验中，约600例患帕金森病和运动障碍的患者接受了三种剂量的Ongentys（5mg、25mg或50mg）、安慰剂或200mg剂量的COMT抑制剂entacapone治疗14或15周。在BIPARK-2试验中，大约400例患者接受了两种剂量的Ongentys（25毫克或50毫克）或安慰剂治疗14或15周。两项试验都包括一年的开放标签扩展期。两项试验的数据显示，从基线检查到第14周或第15周，与安慰剂相比，50毫克Ongentys显著缩短了“OFF”时间、增加了无令人烦恼运动障碍的“ON”时间。

在欧盟，基于上述2项III期试验（BIPARK-1和BIPARK-2）数据，Ongentys于2016年6月获得批准，作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂（DDCI，如卡比多巴）的辅助疗法，用于接受这些组合疗法无法稳定剂末运动波动的帕金森病成人患者。目前，该药已在德国、英国、西班牙、葡萄牙和意大利等欧洲国家上市销售。