乌帕替尼是一种高效、有选择性的Janus激酶(JAK)抑制剂，通过抑制JAK酶的活性，阻断JAK-STAT信号通路，抑制促炎细胞因子的释放，减少炎症反应。

一、药品名称

1、通用名：乌帕替尼

2、商品名：RINVOQ®/RINVOQ®LQ

3、英文名：Upadacitinib

二、适应症

本品是一种Janus激酶(JAK)抑制剂，适用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)阻滞剂应答不足或不耐受的以下患者：

1、成人中重度活动性类风湿关节炎。

2、成人及2岁及以上儿童活动性银屑病关节炎。

3、成人及12岁及以上(体重至少40公斤)难治性中重度特应性皮炎。

4、成人中重度活动性溃疡性结肠炎。

5、成人中重度活动性克罗恩病。

6、成人活动性强直性脊柱炎。

7、成人伴有客观炎症体征的活动性非放射学中轴型脊柱关节炎。

8、2岁及以上患者活动性多关节型幼年特发性关节炎。

三、规格和性状

片剂：15毫克。

四、主要成分

1、活性成分：乌帕替尼。

2、片剂辅料：包括胶体二氧化硅、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素等。

五、用法用量

1、给药途径：口服。

2、与食物关系：可与食物同服或单独服用。

3、片剂：整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

4、常规剂量：

(1)、类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、非放射学中轴型脊柱关节炎：成人推荐剂量为15毫克，每日一次。

(2)、特应性皮炎：成人和12岁及以上(体重≥40公斤)患者，推荐起始剂量15毫克每日一次;若反应不足，可考虑增至30毫克每日一次。65岁及以上患者推荐15毫克每日一次。

(3)、溃疡性结肠炎：成人诱导期推荐剂量45毫克每日一次，持续8周;维持期推荐15毫克每日一次，对难治性患者可考虑30毫克每日一次。

(4)、克罗恩病：成人诱导期推荐剂量45毫克每日一次，持续12周;维持期推荐15毫克每日一次，对难治性患者可考虑30毫克每日一次。

(5)、儿科患者：银屑病关节炎和多关节型幼年特发性关节炎的剂量基于体重，使用口服溶液或片剂。

六、剂量调整

1、肾功能不全：

(1)、类风湿关节炎等多数适应症：轻度至重度肾功能不全无需调整。

(2)、特应性皮炎：重度肾功能不全推荐15毫克每日一次。

(3)、溃疡性结肠炎/克罗恩病：重度肾功能不全，诱导期30毫克每日一次，维持期15毫克每日一次。

(4)、终末期肾病患者不推荐使用。

2、肝功能不全：

(1)、类风湿关节炎等多数适应症：轻度至中度无需调整。

(2)、溃疡性结肠炎/克罗恩病：轻度至中度肝功能不全，诱导期30毫克每日一次，维持期15毫克每日一次。

(3)、重度肝功能不全患者不推荐使用。

3、药物相互作用：

(1)、与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用：特应性皮炎患者不推荐使用30毫克;溃疡性结肠炎/克罗恩病患者需调整诱导和维持剂量。

(2)、避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用。

(3)、实验室异常或感染：出现严重感染、中性粒细胞计数、淋巴细胞计数或血红蛋白低于特定阈值时，需中断给药。

七、用药注意事项

1、饭前饭后：服药时间不受进食影响。

2、漏服：如果漏服一剂，应尽快补服，若已接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂。不可同时服用两倍剂量。

3、呕吐：尚无具体指导，建议咨询医生。

4、葡萄柚：服药期间应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。

5、粪便中药物残渣：若在粪便或造口输出物中反复发现药片残渣，应告知医生。

八、特殊人群用药

1、孕妇：基于动物数据可能致胎儿危害，用药期间及末次给药后4周内应采取有效避孕措施。怀孕需报告至监测计划。

2、哺乳期：不建议哺乳，末次给药后6天内也不应哺乳。

3、儿童：特定适应症及年龄的儿童用药安全性及有效性已确立或基于外推，具体参见适应症。

4、老年人：可能感染和恶性肿瘤风险增加。

5、肝/肾功能不全：参见剂量调整部分。

九、不良反应

常见不良反应因适应症而异，主要包括：

1、严重感染(如结核病、侵袭性真菌感染)。

2、恶性肿瘤和淋巴增殖性疾病。

3、主要不良心血管事件。

4、血栓形成。

5、超敏反应。

6、胃肠道穿孔。

7、实验室异常(中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、贫血、血脂升高、肝酶升高)。

8、特应性皮炎患者还报告痤疮、带状疱疹等。

9、溃疡性结肠炎和克罗恩病患者报告上呼吸道感染、痤疮、肝酶升高等。

十、禁忌症

对乌帕替尼或任何辅料有已知超敏反应者禁用。

十一、药物相互作用

1、强效CYP3A4抑制剂可能增加乌帕替尼暴露量，需注意剂量调整或避免合用。

2、强效CYP3A4诱导剂可能降低乌帕替尼疗效，不建议合用。

3、避免与其它JAK抑制剂、生物类DMARDs或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联合使用。

4、用药期间避免使用活疫苗。

十二、存储方法

储存在2°C至25°C，保持原瓶密封防潮。