全部名称: 克唑替尼、赛可瑞、Crizotinib、Xalkori、Crizalk
适 应 症:间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者以及ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
生产厂家:老挝大熊
克唑替尼(Crizotinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1原癌基因(ROS1)及肝细胞生长因子受体(c-Met)等激酶的活性,阻断肿瘤细胞增殖和生存信号通路。
1、通用名:克唑替尼
2、商品名:XALKORI
3、英文名:Crizotinib
1、成人转移性非小细胞肺癌:经FDA批准的检测方法证实为ALK阳性或ROS1阳性。
2、儿童(1岁及以上)及年轻成人复发性或难治性、系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤。
3、成人及儿童(1岁及以上)不可切除、复发性或难治性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤。
片剂:250毫克。
活性成分:克唑替尼。
1、给药途径:口服。
2、成人非小细胞肺癌/炎性肌纤维母细胞瘤:推荐剂量为250毫克,每日两次。
3、儿童及年轻成人间变性大细胞淋巴瘤/儿童炎性肌纤维母细胞瘤:推荐剂量基于体表面积,为280毫克/平方米,每日两次。具体剂量组合详见说明书中的体表面积对应表。
4、疗程:持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
1、针对不良反应:根据不良反应的严重程度,需暂停给药、降低剂量或永久停药。成人通常首次减量至200毫克每日两次,第二次减量至250毫克每日一次。儿童及年轻成人剂量调整基于体表面积,详见说明书对应表格。
2、针对肝损伤:中度肝损伤患者需首次减量,重度肝损伤患者需第二次减量。
3、针对肾损伤:严重肾损伤且不需透析的患者需第二次减量。
4、针对药物相互作用:如必须与强效CYP3A抑制剂合用,需将克唑替尼减量至第二次减量水平。
1、服药时间:可与食物同服或空腹服用。
2、漏服剂量:若漏服一剂,应尽快补服,除非距下一次服药时间不足6小时,则跳过漏服剂量,按原计划服用下一剂。
3、呕吐后处理:若服药后呕吐,不应补服额外剂量,应按原计划时间服用下一剂。
4、应整粒吞服,不得咀嚼、压碎或溶解。
1、孕妇:可能致胎儿危害,应告知孕妇风险。育龄女性在治疗期间及末次给药后45天内应采取有效避孕措施。
2、哺乳期:建议治疗期间及末次给药后45天内不要哺乳。
3、男性患者:有女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后90天内应使用避孕套。
4、儿童:安全性和有效性已在1岁及以上间变性大细胞淋巴瘤和炎性肌纤维母细胞瘤患儿中确立。在1岁以下患儿或非小细胞肺癌患儿中的安全有效性尚未确立。
5、老年人:在非小细胞肺癌老年患者中未观察到总体安全性或有效性差异。
6、肝/肾功能不全:中度或重度肝损伤、严重肾损伤患者需调整剂量。
1、常见不良反应(发生率≥35%):
非小细胞肺癌成人:视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕、神经病变。
间变性大细胞淋巴瘤患者:腹泻、呕吐、恶心、视力障碍、头痛、肌肉骨骼痛、口腔炎、疲劳、食欲下降、发热、腹痛、咳嗽、瘙痒。
炎性肌纤维母细胞瘤成人:视力障碍、恶心、水肿。
炎性肌纤维母细胞瘤儿童:呕吐、恶心、腹泻、腹痛、皮疹、视力障碍、上呼吸道感染、咳嗽、发热、肌肉骨骼痛、疲劳、水肿、便秘、头痛。
2、严重不良反应:包括肝毒性、间质性肺病/肺炎、QT间期延长、心动过缓、严重视力丧失、胃肠道毒性等。
无。
1、应避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂合用。
2、应避免与治疗窗窄的CYP3A底物合用。
3、应避免与可延长QT间期的药物合用。
4、应避免与可引起心动过缓的药物合用。
5、避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。
1、储存于20°C至25°C室温下,允许在15°C至30°C之间短途运输。
2、请置于儿童无法触及处。