全部名称: 妥卡替尼、图卡替尼、Tucatinib、Tukysa
适 应 症:适用于存在人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者
生产厂家:孟加拉珠峰
图卡替尼(Tucatinib)通过与曲妥珠单抗等其他药物联合使用,显著增强了抗肿瘤效果,为HER2阳性癌症患者提供了新的治疗选择。
通用名:Tucatinib(图卡替尼)
商品名:TUKYSA™
用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗:
成人晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌(包括脑转移患者)
患者需在转移性治疗中接受过≥1次抗HER2方案治疗
50mg片剂:圆形黄色薄膜衣片,一面印有"TUC",另一面印有"50"
150mg片剂:椭圆形黄色薄膜衣片,一面印有"TUC",另一面印有"150"
活性成分:图卡替尼
辅料:共聚维酮、交联聚维酮、氯化钠、氯化钾、碳酸氢钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素
包衣成分:聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉、氧化铁黄
推荐剂量:300mg口服,每日2次(间隔约12小时)
服药要求:
可与食物同服或空腹服用
整片吞服,不可咀嚼、压碎或掰开
漏服时不需补服,按原计划服用下次剂量
呕吐后不需补服
腹泻:
3级无抗腹泻治疗:暂停至恢复至≤1级后原剂量继续
3级有抗腹泻治疗:暂停至恢复至≤1级后减量
4级:永久停药
肝毒性:
2级胆红素升高:暂停至恢复后原剂量继续
3级ALT/AST或胆红素升高:暂停至恢复后减量
4级:永久停药
严重肝损伤(Child-PughC):减量至200mg每日2次
强CYP2C8抑制剂联用:减量至100mg每日2次
饮食:可与食物同服或空腹
漏服处理:不需补服,按原计划服下次剂量
吞咽困难:可将药片分散于50mL非碳酸水中服用
监测要求:
治疗前及每3周监测ALT/AST和胆红素
腹泻时及时使用止泻药
禁忌:避免葡萄柚及制品
妊娠/哺乳:
妊娠:有致畸风险,治疗期间及停药后1周需避孕
哺乳:治疗期间及停药后1周禁止哺乳
儿童:安全性未确立
肝功能不全:
轻中度:无需调整
重度(Child-PughC):减量至200mg每日2次
肾功能不全:轻中度无需调整,严重者无推荐剂量
不良反应
常见(≥20%):腹泻(81%)、掌跖红肿(63%)、恶心(58%)、疲劳(42%)、肝毒性(42%)、呕吐(36%)、口腔炎(32%)、食欲下降(25%)、腹痛(25%)、头痛(21%)、贫血(21%)、皮疹(20%)
严重:
腹泻(12%3级,0.5%4级)
肝毒性(9%3-4级ALT/AST升高)
QTc延长
无绝对禁忌症
避免联用:
强CYP3A诱导剂(如利福平)
中/强CYP2C8诱导剂
强CYP2C8抑制剂(必须联用时需减量)
慎用:
CYP3A底物(可能增加毒性)
P-gp底物(考虑减量)
20-25°C保存,原包装避光
开封后3个月内使用,剩余药品3个月后丢弃
保持干燥剂在瓶内
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