全部名称: 克唑替尼、赛可瑞、Crizotinib、Xalkori、Crizalk
适 应 症:间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者以及ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌
生产厂家:孟加拉碧康
克唑替尼(Crizotinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1原癌基因(ROS1)及肝细胞生长因子受体(c-Met)等激酶的活性,阻断肿瘤细胞增殖和生存信号通路。
克唑替尼是一种激酶抑制剂,适用于以下情况:
1.ALK或ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC):
用于成人患者,需通过FDA批准的检测确认肿瘤为ALK或ROS1阳性。
2.系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL):
用于1岁及以上儿童及年轻成人患者的复发或难治性ALCL。
限制:老年复发/难治性ALCL患者的安全性和有效性尚未确立。
3.不可切除、复发或难治性ALK阳性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT):
适用于1岁及以上儿童及成人患者。
胶囊(200mg、250mg):整粒吞服,不可咀嚼或拆分。
口服颗粒(20mg、50mg、150mg):需从壳中倒出直接服用或与少量水混合后服用,不可咀嚼或吞咽外壳。
ALK/ROS1阳性NSCLC成人:250mg口服,每日2次。
ALCL儿童/年轻成人:基于体表面积(BSA),280mg/m²口服,每日2次。
成人:250mg口服,每日2次。
儿童:280mg/m²口服,每日2次。
1.肝损伤:中重度需减量。
2.肾损伤:严重肾功能不全(CLcr<30mL/min)需减量。
3.服药注意事项:
可与食物同服或空腹服用。
若漏服,6小时内可补服;若呕吐,无需补服。
NSCLC患者:视力障碍(71%)、恶心(56%)、腹泻(60%)、水肿(49%)、ALT升高(79%)。
ALCL患者:腹泻(92%)、呕吐(92%)、中性粒细胞减少(100%)。
IMT患者:呕吐(93%)、腹痛(57%)、皮疹(57%)。
1.肝毒性:需定期监测肝功能,严重时需停药。
2.间质性肺病:出现呼吸症状需永久停药。
3.QT间期延长:避免联用其他致QT延长药物。
4.严重视力丧失:需眼科评估,必要时停药。
1.肝功能(前2个月每2周1次,后每月1次)。
2.心电图(尤其有QT延长风险者)。
3.儿童ALCL/IMT需基线及每3个月眼科检查。
1.避免强CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)。
2.慎用CYP3A底物药物(如咪达唑仑)。
孕妇禁用,治疗期间及停药后45天内避免哺乳。
对克唑替尼过敏者禁用。
胶囊:室温(20°C-25°C),避光保存。
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