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全部名称： Tepmetko，tepotinib，特泊替尼
适 应 症：用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
生产厂家：德国默克里昂
Tepmetko （tepotinib）特泊替尼 是一种口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因突变引起的MET受体信号转导，包括MET外显子14跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过度表达。
在Tepotinib之前，有克唑替尼和卡博替尼2款多靶点抑制剂可以靶向MET。
2020年3月25日，默克（Merck）宣布日本厚生劳动省批准其Tepmetko (tepotinib) 上市，用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
Tepotinib是全球首个获批上市的口服针对c-Met的单靶点抑制剂。
【Tepmetko（特泊替尼，tepotinib）作用机制】
Tepotinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括第14外显子跳跃的变异体，它抑制MET磷酸化和随后的下游信号通路，以抑制肿瘤细胞的增殖、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。
Tepotinib还可下调上皮间充质转换(EMT)促进基因(如MMP 7、COX-2、WNT 1、MUC5B和c-MYC)的表达，并上调c-met扩增胃癌细胞中EMT抑制基因(例如MUC5AC、MUC 6、GSK 3β和E-cadherin)的表达，提示Tepmetko的抑瘤活性至少在一定程度上是由c-met诱导的EMT的负调控所致。它也被证明能抑制褪黑素1B和Nischarin在临床相关的浓度，虽然这种活动与Tepmetko的作用机制尚不清楚。
【Tepmetko（特泊替尼，tepotinib）研究数据】
Tepmetko的监管批准，基于关键II期VISION研究（NCT02864992）的数据。这是迄今为止在携带METex14跳过改变的转移性NSCLC患者中开展的最大规模临床研究，共有152例携带METex跳过改变的NSCLC患者接受了Tepmetko治疗。
结果显示：Tepmetko在先前没有接受过治疗的患者（n=69，初治组）和先前接受过治疗的患者（n=83，经治组）中的总缓解率（ORR）分别为43%（99%CI:32-56）和43%（95%CI:33-55）、2组的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月和11.1个月、2组缓解时间≥6个月的患者比例分别为67%和75%、缓解时间≥9个月的患者比例分别为30%和50%。
